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GastroPlus药代与制剂模拟软件:PBPK及ACAT模型

 

            

 
点击下载产品手册

 

 

 

 
 

 

仿制药一致性评价模拟软件GastroPlus TM

目前,中检院化学所,浙江药检所、上海药检所、湖北药检所等都采用建模与模拟技术助力仿制药 一致性评价,通过生理药代动力学模型( PBPK )和胃肠道吸收模型( ACAT )模型将制剂的体外特征与体内行为结合起来,以更系统地研究药物的特征,制定出更加合理的质量标准,从而考察仿制药与原研药的质量差异。

吸收与生理模拟软件由美国纳斯达克上市公司Simulations Plus公司开发,美国FDA新药办公室、仿制药注册司等部门、日本厚生省、欧盟EMA、TOP50的制药企业都在用该软件进行新药及仿制药研究,该软件从建模和模拟的角度出发,为只要领域提供了新的思路和方法。 

 

GastroPlusTM 在仿制药一致性评价中的主要应用

指导仿制药处方开发

根据药物理化与生物药剂学性质,对药物体内ADME过程进行预测,分析处方因素(如粒径、增溶、沉淀等)对药物体内PK的影响,找到关键处方因素,为仿制制剂的处方开发提供指导。

 

建立体内相关的溶出方法

采用不同条件下的体外溶出数据预测体内PK,与参比制剂体内PK对比,筛选出能够反映制剂体内释放的溶出条件;

采用机制性的反卷积和Weibull方程,由参比制剂体内PK获得胃肠中的释放曲线,以此为体外溶出目标曲线,开发新的具有体内相关的溶出方法。

虚拟生物等效性实验

通过自定义受试者例数、年龄范围、性别比例等进行虚拟生物等效性试验,考察受试制剂与参比制剂生物等效的可能性。

建立溶出“等效空间”,使产品质量控制更合理

设计不同释放程度的体外溶出数据,预测与参比制剂的体内生物等效性,寻找能够满足生物等效的体外安全溶出“空间” ;

对场地变更、工艺变更等引起的溶出变异进行生物等效性评估,为监管部门进行药品质量管理提供依据。
 

加深药品体内过程的理解,明确实验方向,提升研发效率

对药物体内过程的模拟,可帮助更好地理解药物在体内的溶出、吸收、分布、代谢和排泄过程;通过分析模型中各个过程相关性参数对PK 的影响大小,明确关键参数,从而更好地指导产品开发。

 

 

 

在新药研发中的应用(制剂)

预测药物在不同种属体内的吸收
通过化合物的理化性质、GastroPlus内建的不同种属的胃肠道吸收模型

鉴定影响吸收的关键性因素(溶解度、粒径、剂量等),指导处方设计
通过参数敏感性分析(PSA),鉴定影响药物吸收或生物利用度等的关键因素

搭建制剂的体内外相关性,指导处方优化
机制性吸收模型去卷积法基于GastroPlus独有且最权威的吸收模型(ACAT模型);
适用于描述药物在体内任何非线性和复杂性的行为,从而更加合理的建立了体外溶出与体内释放之间的IVIVC

预测食物效应
空腹和饱腹两种状态下的human, dog, rat, mouse, cynomolgus monkey & rhesus monkey

空腹状态下的rabbitcat

模拟眼部、肺部、透皮或口腔给药后,药物在不同区域及体循环的药时曲线

  • 眼部给药模型
    适用的制剂包括滴眼液(局部用溶液剂或混悬剂)、
    IVT(玻璃体内注射)、玻璃体内或结膜下埋植剂;

  • 肺部(鼻内和呼吸道)给药模型
    适用的制剂包括速释溶液剂和粉末制剂、气管给药制剂和喷鼻剂;

  • 经皮给药模型
    适用的剂型包括液体制剂
    (溶液剂、洗涤剂、混悬液)、半固体制剂(凝胶、乳膏剂、洗涤剂、糊剂)和皮下注射制剂;

  • 口腔给药模型
    适用的制剂包括舌下溶液剂或片剂、舌喷雾剂和口腔含片、空腔缓释贴片等。


GastroPlus 在药物研发及临床中的应用

 

 

DDDPlusTM在仿制药一致性评价中的应用

美国Simulations Plus公司开发的一款先进的模拟软件DDDPlus,用于模拟API及其制剂(粉末、片剂、胶囊、可溶胀型或不可溶胀型缓控释制剂等)在体外不同溶出条件下的溶出或释放行为,以评估不同处方、溶出条件等对体外溶出曲线的影响,帮助筛选制剂处方、制定体外溶出条件,减少体外溶出试验的数量,提高药品研发效率。

  

药检所系列用户群

中检院化药所、中检院安评中心、 浙江药检院、上海药检所、湖北药检院、山东药检院、北京药检所、厦门药检所、江苏药检院、内蒙药检所、四川药检院、广东药检所等。

20159 FDA新药办公室新增买50用户数的GastroPlus2014FDA更是和Simulations Plus就处方的IVIVC签订了5年的合作协议,试图将GastroPlus中的生理建模的IVIVC方法进一步的衍生和推广,从而更好的应用于药物的研发过程中。20149月份GastroPlus更是荣获了FDA给予的60万美金的奖励资助,去更好的完善眼部的生理模型。 

 

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