视频 | 利用PBPK模型评估制剂因素对美托洛尔缓释片的BE影响

内容概要

来自弗罗里达大学的案例选择美托洛尔作为模型药物，讲述采用体外溶出模拟平台DDDPlus联合体内PK模型平台GastroPlus考察制剂因素对其生物等效性的影响，并探讨影响BE的敏感参数。模型建立的思路如下：

在该案例中，作者先用GastroPlus搭建了美托洛尔静脉给药、速释口服给药后的PK模型，并利用实测的PK数据对模型进行验证；接下来建立起缓释制剂的体内外相关性，评估和筛选到有相关性的溶出条件；在此条件下，利用DDDPlus软件评估缓释制剂的释放指数以及缓释成分释放速率对不同规格制剂的Cmax和AUC的影响，并进行参数敏感性分析，考察相关制剂因素对生物等效性的影响。

通过建模与模拟的技术，结果发现美托洛尔缓释成分的性质对其BE的结果有明显的影响；制剂开发过程中，需要合理控制缓释成分的释放速率，以保证制剂的生物等效。

讲解人

Sumit Basu, 美国佛罗里达大学

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